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李晓杨

 李晓杨 副教授、硕士生导师
单位：

现代海洋药物研发室
个人简介：

李晓杨，博士，副教授。山东省泰山学者青年专家（2022），山东省优青（2023），崂山拔尖人才（2022）。主持国家自然科学基金、山东省自然科学基金、山东省重点研发计划子课题、青岛市生物医药科学研究智库联合基金、青岛市科技计划局（区）会商专项等课题。近年来在 J Med Chem 等杂志发表SCI论文40篇，以第一作者和通讯作者发表SCI论文20余篇，授权专利7项。针对未满足的临床需求如肿瘤、炎症、代谢性疾病等进行创新药物研究。主要从事基于表观遗传学靶标、氨肽酶N、NLRP3等靶点的小分子抑制剂设计、合成及对肿瘤、炎症、代谢性疾病等相关的生物活性评价和药物开发。


研究方向：

  1. 1.    基于靶标的药物设计、合成及活性研究

  2. 2.    基于表观遗传学靶标的药物发现

  3. 3.    抗肿瘤药物的临床前研究

学术兼职：

Journal of Medicinal Chemistry等杂志审稿人

承担课程：

药物化学（本科）、高等药物化学（研究生）

研究进展：

组蛋白去乙酰化酶（Histone deacetylases, HDACs）通过控制组蛋白乙酰化修饰来调控基因表达，是目前研究最深入的一类表观遗传学调控因子。除了对组蛋白的修饰外，HDAC也通过调节p53、p65、Hsp90、皮动蛋白（cortactin）、Tau蛋白、LC-3、AKT等多种非组蛋白的乙酰化水平控制生理和疾病相关的关键细胞过程，如基因转录，DNA损伤修复，细胞分裂，信号转导，蛋白质折叠，自噬和新陈代谢等。HDAC不同亚型在特定疾病的发生发展中发挥不可替代的作用，如HDAC1、2、3与肿瘤、HDAC6与炎症及神经退行性疾病、HDAC11与代谢性疾病等，因此基于HDAC的药物化学研究是创新药物发现的有效途径。本课题组近年来主要从事选择性HDAC抑制剂的药物化学研究。突破了现有螯合基团的禁锢发现药代动力学性质和选择性均优异的HDAC抑制剂，为肿瘤、代谢性疾病和神经退行性疾病等人类尚未攻克的顽疾的治疗提供策略。

本课题组欢迎对药物研发、药物化学感兴趣的本科生、研究生加盟，欢迎报考本课题组的硕士、博士研究生。


代表性论文：

  1. 1.    Kairui Yue, Simin Sun, Geng Jia, Mengting Qin, Xiaohan Hou, C. James Chou, Chao Huang, and Xiaoyang Li*. First-in-Class Hydrazide-Based HDAC6 Selective Inhibitor with Potent Oral Anti-Inflammatory Activity by Attenuating NLRP3 Inflammasome Activation. J. Med. Chem. 2022, 65(18), 12140-12162.

  2. 2.    Yuqi Jiang#, Jie Xu#, Kairui Yue#, Chao Huang, Mengting Qin, Dongyu Chi, Qixin Yu, Yue Zhu, Xiaohan Hou, Tongqiang Xu, Min Li, C. James Chou*, and Xiaoyang Li*. Potent Hydrazide-Based HDAC Inhibitors with a Superior Pharmacokinetic Profile for Efficient Treatment of Acute Myeloid Leukemia In Vivo. J. Med. Chem. 2022, 65(1), 285-302.

  3. 3.    Liang Zhang, Kangjing Qi, Jie Xu, Yan Xing, Xuejian Wang, Ling Tong, Zengguo He, Wenfang Xu, Xiaoyang Li*, and Yuqi Jiang*. Design, Synthesis, and Anti-Cancer Evaluation of Novel Cyclic Phosphate Prodrug of Gemcitabine. J. Med. Chem. 2023, 66(6), 4150-4166.

  4. 4.    Dongdong Luo, Xiaochun Liu, Leilei Jiang, Zhikun Guo, Yan Lv, Xiaochen Tian, Xiaoyan Wang, Shuxiang Cui, Shengbiao Wan, Ximing Xu*, Xiaoyang Li*, and Xianjun Qu*. Rational Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel S1PR2 Antagonists for Reversing 5-FU-resistance in Colorectal Cancer. J. Med. Chem. 2022, 65(21), 14553-14577.

  5. 5.    Kairui Yue, Mengting Qin, Chao Huang, C James Chou, Yuqi Jiang, Xiaoyang Li*. Comparison of three zinc binding groups for HDAC inhibitors - A potency, selectivity and enzymatic kinetics study. Bioorg Med Chem Lett. 2022, 70, 128797.

  6. 6.    Kairui Yue, Chen Xu, Zhihao Wang, Wandong Liu, Chenyu Liu, Ximing Xu, Yan Xing, Sheng Chen*, Xiaoyang Li*, and Shengbiao Wan*. 1,2-Isoselenazol-3(2H)-one derivatives as NDM-1 inhibitors displaying synergistic antimicrobial effects with meropenem on NDM-1 producing clinical isolates. Bioorganic Chemistry. 2022, 129, 106153.

  7. 7.    Kairui Yue, Xiaohan Hou, Geng Jia, Liang Zhang, Jian Zhang, Leqiao Tan, Xuejian Wang, Zhaolin Zhang, Peixia Li, Wenfang Xu, Xiaoyang Li*, and Yuqi Jiang*, Design, synthesis and biological evaluation of hybrid of ubenimex-fluorouracil for hepatocellular carcinoma therapy. Bioorganic Chemistry. 2021, 116, 105343.

  8. 8.    Xiaoyang Li#*, Yuqi Jiang#, Yuri K. Peterson, Tongqiang Xu, Richard A. Himes, Xin Luo, Guilin Yin, Elizabeth S. Inks, Nathan Dolloff, Stephanie Halene, Sherine S. L. Chan, and C. James Chou*. Design of Hydrazide-Bearing HDACIs Based on Panobinostat and Their p53 and FLT3-ITD Dependency in Antileukemia Activity. J. Med. Chem. 2020, 63(10), 5501-5525. 

  9. 9.     Xiaoyang Li*, Richard A. Himes, Lyndsey C. Prosser, Charleston F. Christie, Emma Watt, Sharon F. Edwards, Cameron Metcalf, Peter West, Karen Wilcox, Sherine S. L. Chan*, and C. James Chou*. Discovery of the first Vitamin K analog as a potential treatment of pharmacoresistant seizures. J. Med. Chem. 2020, 63(11), 5865-5878.

  10. 10.    Xiaoyang Li, Yuri K. Peterson, Elizabeth S. Inks, Richard A. Himes, Jiaying Li, Yingjie Zhang, Xiujie Kong, and C. James Chou*. Class I HDAC Inhibitors Display Different Antitumor Mechanism in Leukemia and Prostatic Cancer Cells Depending on Their p53 Status. J Med Chem. 2018, 61(6), 2589-2603.

专利：

  1. 1.    Donald R. Menick; Chung-Jen James Chou; Daniel Herr; Xiaoyang Li; HDAC INHIBITORS AND USES THEREOF, 2020-7-7, 美国, US 10,703,737 B2.

  2. 2.    徐文方, 李晓杨, 张颖杰.一种含有吲哚的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用. 2015.04.22, 中国, CN103467359B.

  3. 3.    张颖杰，李晓杨，徐文方. 含有色氨酸基本骨架的邻苯二胺类选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用. 2018.10.30, 中国，CN105669520B.

  4. 4.    张颖杰，徐文方，江余祺，李晓杨，侯金宁，丁永正. 多靶点型他米巴罗汀衍生物及其制备方法和应用. 2015.12.03, 中国，CN105175285A

  5. 5.    吴敬德, 王雪，曲颖，江余祺，李晓杨. 一种以Raf/MEK/ERK 和PI3K/Akt为靶点的双通道抑制剂. 2016.08.10, 中国，CN103948587B.

  6. 6.    Wenfang Xu, Yuqi Jiang, Yingjie Zhang, Mingming Zou, Jinning Hou, Jin Li, Xuejian Wang, Xiaoyang Li. Multi-targeted Ubenimex Prodrug Derivative And Preparation Method And Use Thereof. JP:2017.12.27 US:2018.01.09 EP:2018.09.26, US9861703B2, JP6254264B2, EP 2947070B2, WO2014194848A1. 美国，日本，欧洲.

  7. 7.    徐文方; 张剑; 江余祺; 徐晓铂; 李晓杨; 谭乐巧; 黄永学; 王学健; MULTIFUNCTIONAL IMMUNITY TARGETED-MICROMOLECULE ANTI-CANCER MEDICINE BESTAZOMIB (BESTAZOMIB) AND PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF, 2019-8-5, WIPO, PCT/CN2019/099305.

项目课题：

  1. 1.    国家自然科学基金青年基金（82103983），主持，2022-2024年

  2. 2.    山东省自然科学基金（ZR2020QH343），主持，2021-2023年

  3. 3.    山东省泰山学者青年专家，主持，2022-2024年

  4. 4.    山东省重点研发计划（2020CXGC010503），子课题负责人，2020-2023年

  5. 5.    中央高校基本业务费，主持，2019-2022年

  6. 6.    青岛市生物医药智库联合基金，主持，2020年

  7. 7.    青岛市科技计划局（区）会商专项（21-6-1-nsh），主持，2022年
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